【药理作用】

　　1．对中枢神经系统作用：

　　①对行为的影响：东莨菪碱对中枢神经系统的作用是双向的。给兔侧脑室注射6mg／kg，出现闭眼、侧卧、翻正反射消失，约经40分钟恢复，活动仍较少，与冬眠合剂合用于人、猴、犬可产生全身麻醉，与戊巴比妥或眠尔通合用也可使小鼠活动明显减少。小剂量腹腔注射可使小鼠自主活动减少，大剂量使活动增加。能增强苯丙胺、去氧麻黄碱、咖啡因等引起的活动增加，并能对抗利血平及氯丙嗪引起的活动减少，表现中枢兴奋作用。洋金花总碱人肌内注射或静滴后，感头昏、眼皮重、不想说话、肢体无力、站立不稳、嗜睡，继后出现一系列兴奋现象，如睁眼、抬头、谵语等，然后进入麻醉状态。

　　②对脑电的影响：东莨菪碱给清醒猫、猴、犬、兔、大鼠腹腔注射后，脑电图由低幅快波转变为不规则的高幅慢波，惊醒反应仍存在，动物安静。剂量增加时，脑电活动出现高度同步化和不规则高幅慢波，脑电惊醒反应消失，动物兴奋狂躁。人脑在洋金花总碱的静脉麻醉下，脑电图α节律即刻抑制，出现低幅β波，1～2分钟后可见Q波，15分钟左右可逐步形成以慢波为主的复合图形，其中Q波占优势。

　　③对条件反射的影响：东莨菪碱大鼠皮下注射，能剂量依赖性阻断回避性条件反射和二级条件反射，且作用明显强于阿托品。

　　④镇痛作用：东莨菪碱有镇痛作用，并能加强度冷丁的镇痛作用，对抗NA侧脑室注射引起的痛阈降低和度冷丁镇痛作用的减弱。洋金花总碱给小鼠腹腔注射能提高对辐射热的痛阈，洋金花能明显抑制对吗啡镇痛作用的耐受性，恢复敏感性，对阿片类物质成瘾有很好的治疗作用。

　　⑤与神经递质的相互影响：东莨菪碱对猫侧脑室灌流，能增加Ach的释放量，灌流期间合并静脉注射东莨菪碱，Ach释放量不再增加；但给大鼠腹腔注射，脑中Ach含量明显减少；兔静脉注射利血平或脑室注射对氯苯丙氨酸（PCPA）均能延长侧脑室注射东莨菪碱引起的麻醉，但脑室注射5-HT、静脉注射优降宁均显著缩短其麻醉时间。⑥对脑缺血一再灌注损伤的影响：对兔急性完全性脑缺血再灌注，洋金花总生物碱可使大脑皮层SOD活性提高，MDA及LPO含量下降，减轻大脑皮层损伤及脑水肿等病理形态改变。

　　⑦对体温的影响：洋金花总碱或东莨菪碱在中麻时，可使病人周围血管扩张，体表温度下降，但在术后2～6分钟体温出现回升，甚至达到38℃以上。

　　2．对心血管系统的作用：

　　①对心脏的作用：洋金花生物碱在小剂量时兴奋迷走中枢，使心率减慢，剂量较大时则阻滞心脏M受体，使心率加快。东莨菪碱能解除迷走神经对心脏的抑制，使交感神经作用占优势，故心率加快，特别是在迷走神经控制最强的青壮年作用明显，对老年人的心率无明显影响。阿托品作用类似而更强。阿托品或东莨菪碱给正常兔和麻醉犬静脉注射，可拮抗Adr或NA所诱发的心律紊乱，对心率加快无作用，但用量过大能诱发心律失常。洋金花总碱或东莨菪碱临床患者静脉注射后，心电图上除窦性心动过速外，部分病例可见S-T段压低，T波平坦等，但均能先后恢复正常。东莨菪碱对外伤性自由基发生系统加重离体大鼠心脏缺血再灌注损伤具保护作用，可使心肌SOD和GSH-Px活力升高，MDA含量降低，冠脉流出液中LDH含量减少。

　　②对血管的作用：东莨菪碱在离体实验中可拮抗NA引起的血管收缩，此作用比阿托品弱。当甘油致兔急性肾功能衰竭在严重缺血时期，东莨菪碱有解除血管痉挛，改善微循环，增加肾血流量的作用。在临床中麻情况下可见血管舒张现象，下肢体血流图观察中麻后收缩波幅增加，但对末梢循环指脉波幅有大有小，皮肤温度有升有降。

　　③对血压的作用：东莨菪碱给麻醉兔静脉注射，能拮抗静脉注射Adr或NA的升压作用，比作用较阿托品弱。它还能对抗Ach所致的血压下降，改善失血性犬的微循环。

　　④抗休克作用：山莨菪碱对失血性休克兔有扩血管、改善微循环的作用。

　　3．对呼吸系统作用 东莨菪碱能兴奋呼吸中枢，使呼吸加快，并能对抗冬眠药物的呼吸抑制。洋金花小剂量可完全拮抗Ach及组胺引起的离体豚鼠气管平滑肌收缩作用；对实验性气管炎大鼠的气管粘液腺也有抑制作用，杯状细胞显著减少。东莨菪碱能扩张支气管并抑制呼吸道腺体分泌而引起口干等。

　　4．对消化系统作用 洋金花总生物碱对犬肠缺血再灌注损伤，能提高SOD活性，抑制LPO的生成，降低MDA含量。东莨菪碱能降低胃肠道的蠕动及张力，能阻断胆碱能神经的功能，使膀胱逼尿肌松弛，尿道扩约肌收缩，引起尿潴留。

　　5．毒性洋金花注射液小鼠静脉注射LD50为8.2mg／kg，洋金花总碱犬静脉注射MLD约为75-80mg／kg，东莨菪碱对成人的MLD约为100mg／kg，幼儿约为10mg／kg。洋金花总碱能诱发DNA及染色体损伤。

　　【炮制】

　　1．洋金花取原药材，除去杂质及梗，筛去灰屑。

　　2．制洋金花取姜汁和酒拌匀，喷入切碎的洋金花内，待其吸收，倒入100℃热锅内，用文火炒至微焦，取出，放凉。每洋金花100kg，用生姜、白酒各12kg。

　　贮干燥容器内，制洋金花密闭，置阴凉干燥处，防霉，防蛀。